Диэтилкарбамазин

Формы выпуска

Диэтилкарбамазин, производное пиперазина – основной препарат для профилактики и терапии лимфатических филяриатозов и легочной эозинофилии. Активен также в отношении лоаоза и онхоцеркоза. Но из-за гибнущих микрофилярий в результате действия средства часты тяжелые аллергические реакции. Поэтому онхоцеркоз сегодня лечится ивермектином. В остальных случаях, несмотря на токсичность диэтилкарбамазина, он остается лучшим препаратом.

Диэтилкарбамазин – противогельминтное средство для лечения филяриатозов.

Действующее вещество диэтилкарбамазина производится в форме водорастворимой соли лимонной кислоты, не имеющей вкуса и запаха, устойчивой к высоким температурам. Эти свойства препарата позволяют некоторым странам добавлять его в поваренную соль. В фармакологии же основная форма выпуска – таблетки.

Фармакологическое действие

На фоне лечения диэтилкарбамазином количество микрофилярий в крови быстро снижается. Механизм действия препарата полностью не ясен. Предположительно, активное вещество нарушает обмен арахидоновой кислоты как у червей, так и в эндотелиальных клетках носителя. В итоге сужаются сосуды, а вокруг паразитов с поврежденными тканями концентрируются тромбоциты и гранулоциты. Черви теряют подвижность.

На фоне лечения диэтилкарбамазином количество микрофилярий в крови быстро снижается.

По некоторым данным, противопаразитарное средство влияет лишь на неспецифические факторы защиты. В иных источниках можно прочитать информацию о том, что препарат активирует специфический иммунитет. Но механизм этого действия пока не объясняется.

Диэтилкарбамазин приводит к гибели взрослых червей Wuchereria bancrofti, Brugia Malaya и Loa loa. На глистов Onchocerca volvulus вещество практически не влияет.

Механизм действия на взрослых паразитов неизвестен. Некоторые ученые считают, что препарат нарушает транспорт белков к клеточной мембране.

Фармакокинетика

Особенности усвоения и выведения препарата:

• Стремительно всасывается в желудочно-кишечный тракт. Максимальная концентрация после однократного приема в сыворотке крови – через 1-2 часа.
• Период полувыведения – 2-10 часов. Конкретная скорость зависит от кислотности мочи.
• Значительная часть препарата преобразуется в диэтилкарбамазин-1-оксид. В результате действия этого вещества происходит гибель глистов.
• Вещество выводится с мочой и каловыми массами.

Щелочная реакция мочи может привести к удлинению периода полувыведения и увеличению концентрации лекарства в сыворотке.

Щелочная реакция мочи может привести к удлинению периода полувыведения и увеличению концентрации лекарства в сыворотке. В результате усиливается токсичность лекарства. Поэтому при дисфункции почек или высокой кислотности мочи нужна корректировка дозы.

Показания к применению

Средства на основе диэтикарбамазина эффективны при следующих гельминтозах:

• Вухерериоз. Возбудитель – Wuchereria bancrofti. Паразиты мигрируют в кровеносных сосудах внутренних органов и периферических сосудах кожи. Характерные симптомы – отеки, аллергические реакции, слоновость, увеличение размеров половых органов, груди.
• Бругиоз. Возбудитель – Brugia malayi. Паразитирует в кровеносных и паразитических сосудах. Источники инвазии – комары-переносчики и человек. Симптомы – местные аллергические реакции, отеки кожи, увеличение лимфатических узлов, боль в животе.
• Лоаоз. Возбудитель – Loa loa. Паразитируют в подкожной жировой клетчатке, личинки – в капиллярах легких и периферических сосудах. Заболевание распространено в тропических африканских лесах.
• Онхоцеркоз. Возбудитель – Onchocerca volvulus. Паразитируют в лимфоузлах, поражают глаза, кожные покровы.

Вухерериоз – паразиты мигрируют в кровеносных сосудах внутренних органов и периферических сосудах кожи.

Инструкция к применению диэтилкарбамазина зависит от диагноза и возраста пациента.

Порядок терапии

Дозы и инструкция зависят от региона, характера и продолжительности поражения.

• При тропической легочной эозинофилии (реакции на микрофилярий, осевших в легких) назначают диэтилкарбамазин в дозировке 2 мг на 1 кг веса. Употреблять 14 суток по 3 раза в день.
• При бессимптомной микрофиляриемии – 2-3 мг на 1 кг веса 3 раза в день на протяжении 2-3 недель.
• При неосложненном бругиозе лечение начинают с пробной дозировки 50 мг. Курс – 21 день. При лимфангите и слоновости препарат неэффективен.
• Инструкция к применению при лоаозе: по 1 мг на 1 кг массы тела в течение первых 2-3 суток; дальнейшее увеличение дозы до 8-10 мг на 1 кг массы тела на протяжении двух-трех недель. Чтобы ослабить реакцию организма на гибель глистов, в первые 2-3 дня одновременно принимают глюкокортикоиды. Через 3-4 недели может потребоваться повторный курс.
• При токсокарозе – 2 мг диэтилкарбамазина на 1 кг веса трижды в день на протяжении 7-10 суток.

Механизм действия диэтилкарбамазина позволяет использовать его в профилактических целях. Дозировки – 300 мг в неделю (для лечения лоаоза), 50 мг в месяц (для профилактики лимфатического филяриатоза).

Дозы и инструкция зависят от региона, характера и продолжительности поражения.

В аптеках проблематично купить дитразина цитрат, Дитразин или другие торговые марки «чистого» диэтилкарбамазина. Поэтому для лечения филяриатозов используются аналоги: Локсуран, Карбамазин, Карицид, Деказин, Диэтилкарбамизина цитрат, Баноцид, Супатонин, Гетразан, Дитразин цитратный.

Побочные явления

При небольших дозировках диэтилкарбамазина (не более 10 мг на 1 кг массы тела в сутки) негативные явления проявляются слабо и через пару дней проходят самостоятельно, без отмены препарата. Это такие побочные эффекты, как:

• ухудшение аппетита;
• тошнота;
• головная боль.

Побочные эффекты могут быть выражены в ухудшении аппетита, тошноте, головной боли.

При тяжелых инвазиях гибель паразитов вызывает такие сложные реакции организма, как тахикардия, лихорадка, поражения глаз, энцефалит, лейкоцитоз.

При больших дозах может появляться рвота.

При больших дозах может появляться рвота. При тяжелых инвазиях гибель паразитов вызывает такие сложные реакции организма, как:

• тахикардия,
• лихорадка,
• поражения глаз (лимбит, кровоизлияние в клетчатку, точечный кератит и др.);
• энцефалит;
• лейкоцитоз.

Обычно симптомы постепенно ослабевают и проходят через несколько дней. Дальнейшее лечение проходит легче.

Терапия филяриатозов («ниточных» нематодозов) с диэтилкарбамазином достаточно эффективна. Многие побочные эффекты объясняются реакцией организма на массовую гибель паразитов. Дозировка и курс подбираются в зависимости от тяжести и характера заболевания, региона проживания пациента.