Диэтилкарбамазин

Формы выпуска

Диэтилкарбамазин, производное пиперазина – основной препарат для профилактики и терапии лимфатических филяриатозов и легочной эозинофилии. Активен также в отношении лоаоза и онхоцеркоза. Но из-за гибнущих микрофилярий в результате действия средства часты тяжелые аллергические реакции. Поэтому онхоцеркоз сегодня лечится ивермектином. В остальных случаях, несмотря на токсичность диэтилкарбамазина, он остается лучшим препаратом.

Диэтилкарбамазин – противогельминтное средство для лечения филяриатозов.

Действующее вещество диэтилкарбамазина производится в форме водорастворимой соли лимонной кислоты, не имеющей вкуса и запаха, устойчивой к высоким температурам. Эти свойства препарата позволяют некоторым странам добавлять его в поваренную соль. В фармакологии же основная форма выпуска – таблетки.

Фармакологическое действие

На фоне лечения диэтилкарбамазином количество микрофилярий в крови быстро снижается. Механизм действия препарата полностью не ясен. Предположительно, активное вещество нарушает обмен арахидоновой кислоты как у червей, так и в эндотелиальных клетках носителя. В итоге сужаются сосуды, а вокруг паразитов с поврежденными тканями концентрируются тромбоциты и гранулоциты. Черви теряют подвижность.

На фоне лечения диэтилкарбамазином количество микрофилярий в крови быстро снижается.

По некоторым данным, противопаразитарное средство влияет лишь на неспецифические факторы защиты. В иных источниках можно прочитать информацию о том, что препарат активирует специфический иммунитет. Но механизм этого действия пока не объясняется.

Диэтилкарбамазин приводит к гибели взрослых червей Wuchereria bancrofti, Brugia Malaya и Loa loa. На глистов Onchocerca volvulus вещество практически не влияет.

Механизм действия на взрослых паразитов неизвестен. Некоторые ученые считают, что препарат нарушает транспорт белков к клеточной мембране.

Фармакокинетика

Особенности усвоения и выведения препарата:

• Стремительно всасывается в желудочно-кишечный тракт. Максимальная концентрация после однократного приема в сыворотке крови – через 1-2 часа.
• Период полувыведения – 2-10 часов. Конкретная скорость зависит от кислотности мочи.
• Значительная часть препарата преобразуется в диэтилкарбамазин-1-оксид. В результате действия этого вещества происходит гибель глистов.
• Вещество выводится с мочой и каловыми массами.

Щелочная реакция мочи может привести к удлинению периода полувыведения и увеличению концентрации лекарства в сыворотке.

Щелочная реакция мочи может привести к удлинению периода полувыведения и увеличению концентрации лекарства в сыворотке. В результате усиливается токсичность лекарства. Поэтому при дисфункции почек или высокой кислотности мочи нужна корректировка дозы.

Показания к применению

Средства на основе диэтикарбамазина эффективны при следующих гельминтозах:

• Вухерериоз. Возбудитель – Wuchereria bancrofti. Паразиты мигрируют в кровеносных сосудах внутренних органов и периферических сосудах кожи. Характерные симптомы – отеки, аллергические реакции, слоновость, увеличение размеров половых органов, груди.
• Бругиоз. Возбудитель – Brugia malayi. Паразитирует в кровеносных и паразитических сосудах. Источники инвазии – комары-переносчики и человек. Симптомы – местные аллергические реакции, отеки кожи, увеличение лимфатических узлов, боль в животе.
• Лоаоз. Возбудитель – Loa loa. Паразитируют в подкожной жировой клетчатке, личинки – в капиллярах легких и периферических сосудах. Заболевание распространено в тропических африканских лесах.
• Онхоцеркоз. Возбудитель – Onchocerca volvulus. Паразитируют в лимфоузлах, поражают глаза, кожные покровы.

Вухерериоз — паразиты мигрируют в кровеносных сосудах внутренних органов и периферических сосудах кожи.

Инструкция к применению диэтилкарбамазина зависит от диагноза и возраста пациента.

Порядок терапии

Дозы и инструкция зависят от региона, характера и продолжительности поражения.

• При тропической легочной эозинофилии (реакции на микрофилярий, осевших в легких) назначают диэтилкарбамазин в дозировке 2 мг на 1 кг веса. Употреблять 14 суток по 3 раза в день.
• При бессимптомной микрофиляриемии – 2-3 мг на 1 кг веса 3 раза в день на протяжении 2-3 недель.
• При неосложненном бругиозе лечение начинают с пробной дозировки 50 мг. Курс – 21 день. При лимфангите и слоновости препарат неэффективен.
• Инструкция к применению при лоаозе: по 1 мг на 1 кг массы тела в течение первых 2-3 суток; дальнейшее увеличение дозы до 8-10 мг на 1 кг массы тела на протяжении двух-трех недель. Чтобы ослабить реакцию организма на гибель глистов, в первые 2-3 дня одновременно принимают глюкокортикоиды. Через 3-4 недели может потребоваться повторный курс.
• При токсокарозе – 2 мг диэтилкарбамазина на 1 кг веса трижды в день на протяжении 7-10 суток.

Механизм действия диэтилкарбамазина позволяет использовать его в профилактических целях. Дозировки – 300 мг в неделю (для лечения лоаоза), 50 мг в месяц (для профилактики лимфатического филяриатоза).

Дозы и инструкция зависят от региона, характера и продолжительности поражения.

В аптеках проблематично купить дитразина цитрат, Дитразин или другие торговые марки «чистого» диэтилкарбамазина. Поэтому для лечения филяриатозов используются аналоги: Локсуран, Карбамазин, Карицид, Деказин, Диэтилкарбамизина цитрат, Баноцид, Супатонин, Гетразан, Дитразин цитратный.

Побочные явления

При небольших дозировках диэтилкарбамазина (не более 10 мг на 1 кг массы тела в сутки) негативные явления проявляются слабо и через пару дней проходят самостоятельно, без отмены препарата. Это такие побочные эффекты, как:

• ухудшение аппетита;
• тошнота;
• головная боль.

При больших дозах может появляться рвота. При тяжелых инвазиях гибель паразитов вызывает такие сложные реакции организма, как:

• тахикардия,
• лихорадка,
• поражения глаз (лимбит, кровоизлияние в клетчатку, точечный кератит и др.);
• энцефалит;
• лейкоцитоз.

Обычно симптомы постепенно ослабевают и проходят через несколько дней. Дальнейшее лечение проходит легче.

Терапия филяриатозов («ниточных» нематодозов) с диэтилкарбамазином достаточно эффективна. Многие побочные эффекты объясняются реакцией организма на массовую гибель паразитов. Дозировка и курс подбираются в зависимости от тяжести и характера заболевания, региона проживания пациента.